[Alimentazione] Pompelmo sconsigliato a chi assume IP

[Eilan]

Stavo leggendo della svista della rivista Nadir sull'Iperico http://www.hivforum.info/forum/viewtopic.php?f=12&t=84
quando mi sono ricordata che alcuni giorni fa, avevo letto su The Body questa risposta:

http://www.thebody.com/Forums/AIDS/Side ... 03.html?tw

La cosa mi ha colpita, perchè l'avevo completamente scordata, comunque alla domanda della persona che scrive se integrare la dieta con succo di pompelmo, sia una cosa utile da farsi, perchè ancora non assume la terapia, il dottore risponde che il pompelmo va bene in un quadro di infezione da HIV non in trattamento, ma che può essere un problema quando si prendono certi antiretrovirali come gli inibitori della proteasi.

[Dora]

il dottore risponde che il pompelmo va bene in un quadro di infezione da HIV non in trattamento, ma che può essere un problema quando si prendono certi antiretrovirali come gli inibitori della proteasi.

Grazie per averlo ricordato, perché il pompelmo, oltre che con gli IP, interagisce con l'assorbimento di diverse classi di farmaci di uso comune. (*)

Quella che segue è una tabella che si trova nel sito dedicato alla farmacovigilanza e gestito dalla Società Italiana di Farmacologia (Trattamento delle interazioni pompelmo-farmaci):





(*) Meccanismo dell’interazione

Le caratteristiche dei farmaci che interagiscono col succo di pompelmo sono ben definite. La principale tra questa caratteristiche è il metabolismo da parte del sistema del citocromo P450 3A4 intestinale (CYP3A4).
I livelli intestinali di CYP3A4 possono essere ridotti del 47% entro un paio d’ore dall’assunzione di pompelmo. Uno studio ha evidenziato che l’interazione del succo di pompelmo con il CYP3A4 può persistere per più di 72 ore; sarebbe quindi opportuno evitare di ingerire prodotti a base di pompelmo almeno 72 ore prima dell’assunzione di un farmaco col quale tali prodotti possono interagire.
Un altro studio ha riportato che il consumo di un quantitativo di succo di pompelmo pari a circa 250 g può inibire il CYP3A4 intestinale per un periodo di tempo compreso tra 24 e 72 ore. L’assunzione del farmaco in tempi diversi da quelli in cui viene consumato il pompelmo non sembra una soluzione plausibile.
C’è inoltre da considerare che per via del polimorfismo genetico, ci può essere una notevole variabilità per quanto concerne i livelli intestinali di CYP3A4 tra i vari individui; di conseguenza risulta difficile riuscire a predire, da un paziente ad un altro, un’interazione farmacologica che coinvolga il succo di pompelmo.
Quale sia il composto (o i composti) del pompelmo, capace di inibire il CYP3A4 intestinale non è stato ancora chiarito. È stato anche osservato che il pompelmo è in grado di ridurre l’assorbimento intestinale dei farmaci.
Visto che l’inibizione del citocromo P450 avviene a livello intestinale, le interazioni farmaci-succo di pompelmo si manifestano unicamente con formulazioni orali. Studi effettuati su farmaci metabolizzati dal CYP3A4 epatico, somministrati per via endovenosa, hanno dimostrato che il succo di pompelmo non ne modifica i livelli plasmatici.
I farmaci dotati di una bassa biodisponibilità in seguito a somministrazione orale o i farmaci con un basso indice terapeutico sono invece quelli che danno le interazioni farmacologiche più significative con i prodotti a base di pompelmo. Inoltre, poiché i farmaci che vengono estesamente metabolizzati dal CYP3A4 intestinale hanno generalmente una bassa biodisponibilità in seguito a somministrazione orale e, poiché il pompelmo inibisce questa via metabolica, ne risulta un incremento dei loro livelli plasmatici. Inoltre, se un farmaco presenta un basso indice terapeutico, un lieve incremento dei suoi livelli plasmatici può comportare un drastico aumento dei suoi effetti terapeutici o collaterali.

[bluevelvet]

Questa cosa del pompelmo la sapevo anch'io, solo che per quanto mi riguarda non me ne sono mai preoccupata perché non assumo IP, infatti di pompelmi rosa ne consumo abbastanza perché mi piacciono. Anche leggendo la tabella postata da Dora, sembrano implicati solo gli IP, ad ogni modo e per levarmi ogni dubbio chiederò al mio infettivologo se per caso ci sono interazioni anche con gli NNRTI e gli NRTI.

[bluevelvet]

(*) Meccanismo dell’interazione

Le caratteristiche dei farmaci che interagiscono col succo di pompelmo sono ben definite. La principale tra questa caratteristiche è il metabolismo da parte del sistema del citocromo P450 3A4 intestinale (CYP3A4).
I livelli intestinali di CYP3A4 possono essere ridotti del 47% entro un paio d’ore dall’assunzione di pompelmo. Uno studio ha evidenziato che l’interazione del succo di pompelmo con il CYP3A4 può persistere per più di 72 ore; sarebbe quindi opportuno evitare di ingerire prodotti a base di pompelmo almeno 72 ore prima dell’assunzione di un farmaco col quale tali prodotti possono interagire.
Un altro studio ha riportato che il consumo di un quantitativo di succo di pompelmo pari a circa 250 g può inibire il CYP3A4 intestinale per un periodo di tempo compreso tra 24 e 72 ore. L’assunzione del farmaco in tempi diversi da quelli in cui viene consumato il pompelmo non sembra una soluzione plausibile.
C’è inoltre da considerare che per via del polimorfismo genetico, ci può essere una notevole variabilità per quanto concerne i livelli intestinali di CYP3A4 tra i vari individui; di conseguenza risulta difficile riuscire a predire, da un paziente ad un altro, un’interazione farmacologica che coinvolga il succo di pompelmo.
Quale sia il composto (o i composti) del pompelmo, capace di inibire il CYP3A4 intestinale non è stato ancora chiarito. È stato anche osservato che il pompelmo è in grado di ridurre l’assorbimento intestinale dei farmaci.
Visto che l’inibizione del citocromo P450 avviene a livello intestinale, le interazioni farmaci-succo di pompelmo si manifestano unicamente con formulazioni orali. Studi effettuati su farmaci metabolizzati dal CYP3A4 epatico, somministrati per via endovenosa, hanno dimostrato che il succo di pompelmo non ne modifica i livelli plasmatici.
I farmaci dotati di una bassa biodisponibilità in seguito a somministrazione orale o i farmaci con un basso indice terapeutico sono invece quelli che danno le interazioni farmacologiche più significative con i prodotti a base di pompelmo. Inoltre, poiché i farmaci che vengono estesamente metabolizzati dal CYP3A4 intestinale hanno generalmente una bassa biodisponibilità in seguito a somministrazione orale e, poiché il pompelmo inibisce questa via metabolica, ne risulta un incremento dei loro livelli plasmatici. Inoltre, se un farmaco presenta un basso indice terapeutico, un lieve incremento dei suoi livelli plasmatici può comportare un drastico aumento dei suoi effetti terapeutici o collaterali.

Non mi vorrei sbagliare, ma non è lo stesso meccanismo d'azione del Ritonavir?

[skydrake]

Si.

Il succo di polmelmo va a interferire con tanti farmaci che passano per il fegato. Non solo con molti antiretrovirali per HIV (Efavirenz-Sustiva, Ritonavir, Fosamprenavir, Darunavir, ecc.), ma anche con i nuovi farmaci contro l'HCV (Boceprevir e Telaprevir) e molti altri ancora:

http://lilanew.forumup.it/about6039-lilanew.html
http://www.medhelp.org/posts/Hepatitis- ... how/792665

Di solito l'effetto è quello di rallentare l'assorbinento e l'epusione del farmaci, con conseguenti rischi di sovradosaggio