Stomaco pieno

[Blast]

Emtricitabina è il secondo componente del truvada insieme al tenofovir.
Piccola lezione di farmacocinetica e farmacodinamica degli antiretrovirali:

quando prendi il farmaco resta nello stomaco e poi passa nell'intestino tenue, dove viene assorbito ed entra in circolo; da lì inizia la vita plasmatica del farmaco. L'emivita è definita come il tempo necessario per ridurre del 50% la concentrazione plasmatica del farmaco; dunque se l'emivita di un farmaco è di 10 ore significa che dopo 10 ore nel tuo sangue è presente il 50% della concentrazione che hai assunto (e non che dopo 10 ore è sparito). Questo non significa che sparisce a 20 ore, perchè l'emivita viene ridotta della metà ad ogni istante di tempo t che dipende dal farmaco. Ad esempio se l'emivita a 10 ore riduce del 50% il farmaco dopo 10 ore significa che dopo altre 5 ore ne avrai il 25%, dopo altre 2,5 ore ne avrai il 12,5% e così via.

I farmaci (non tutti) ad assunzione orale una volta entrati in circolo non sono attivi, ma sottoforma di "profarmaco", ovvero una molecola che deve essere ulteriormente modificata chimicamente per essere attiva. In particolare gli NRTI devono entrare nella cellula ed essere fosforilati (una reazione chimica di aggiunta di uno o più atomi di fosforo). Infatti, i farmaci antiretrovirali (ad eccezione degli inibitori dell'entrata che sono quelli di nuova generazione) agiscono all'interno delle cellule infettate (non in circolo nelle vene e arterie); per cui si parla di emivita intracellulare, ovvero il tempo necessario a diminuire del 50% la concentrazione di farmaco all'interno delle cellule in cui il farmaco è entrato.

Se una cellula non è attiva, il farmaco verrà fosforilato poco e quindi rimarrà a lungo nella cellula; se la cellula è attiva, il farmaco verrà fosforilato in abbondanza, si attiverà, esplicherà la sua funzione, e quindi durerà di meno.

Spero di essere stata chiara, per il pagamento vi dò il mio IBAN in privato.

[skydrake]

Appunto.
Se l'emivita intracellulare del TDF è di 10 ore nelle cellule "attive" e 50 nelle "non attive", tu non ti preoccupi perché a te dura 50 ore, io invece dovrei preoccuparmi....

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[Blast]

Certo, come no. Non ce crede più nessuno che sei attiva, nè tantomeno versatile

[alfaa]

Ma dove si legge questa quota delle 500 calorie? Ho letto velocemente sul foglietto di edurant ma parla di " un pasto" che è molto vaga come definizione

[skydrake]

Ma dove si legge questa quota delle 500 calorie? Ho letto velocemente sul foglietto di edurant ma parla di " un pasto" che è molto vaga come definizione

Lo trovi scritto da molte parti. Ad esempio qui:

http://i-base.info/guides/5912

Trovi che inizialmente era prevista l'assunzione con almeno 530 Kcal, poi scese a 400 Kcal

[alfaa]

Ok grazie, 400 calorie è un piatto d pasta da 100 gr non serve abbuffarsi allora...( comunque com è piccola la rilpivirina cosi come il tivicay non ero abituato a dei farmaci che sembrano delle mentine)

[rospino]

Ma dove si legge questa quota delle 500 calorie? Ho letto velocemente sul foglietto di edurant ma parla di " un pasto" che è molto vaga come definizione

Alfaa ti ho postato tutto l'estratto del bugiardino completo pubblicato sul sito dell' EMA!!!!! [emoji15][emoji15][emoji15]


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[rospino]

Io in realtà so quante calorie sono i vari pasti, quello che non so è se sono davvero 500 o se ne bastano anche meno

Bugiardino di Edurant (rilpivirina), formato completo disponibile sul sito dell'EMA.

Quando EDURANT è stata assunta a digiuno, l’esposizione a rilpivirina è stata di circa il 40% inferiore rispetto a quella riscontrata con la somministrazione del medicinale accompagnata da un pasto calorico normale (533 kcal) o un pasto altamente calorico a elevato contenuto di grassi (928 kcal). Quando EDURANT è stata assunta solo con una bevanda nutrizionale ricca di proteine, le esposizioni sono risultate il 50% più basse rispetto a quelle dopo assunzione con un pasto. EDURANT deve essere assunta durante un pasto per ottenere l’assorbimento ottimale. L’assunzione di EDURANT a digiuno o accompagnata da una sola bevanda nutrizionale, può generare una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di rilpivirina, che potrebbe potenzialmente diminuire l’effetto terapeutico di EDURANT.

!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!


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[alfaa]

Ah si rospino hai ragione

[skydrake]

La questione della biodisponibilità viene trattata nel dettaglio nel sito della Gilead:
http://medlibrary.org/lib/rx/meds/complera-2/page/7/

Il paragrafo sulla farmacocinetica inizia con la frase:
"Under fed conditions (total calorie content of the meal was approximately 400 kcal with approximately 13 grams of fat)"

Poi si parla della sperimentazione con due gruppi di pazienti, uno con 390 kcal, l'altro con 540 kcal:
"The food effect trial for COMPLERA evaluated two types of meals. The trial defined a meal with 390 kcal containing 12 g fat as a light meal, and a meal with 540 kcal containing 21 g fat as a standard meal. Relative to fasting conditions, the administration of COMPLERA to healthy adult subjects with both types of meals resulted in increased exposures of rilpivirine and tenofovir. The Cmax and AUC of rilpivirine increased 34% and 9% with a light meal, while increasing 26% and 16% with a standard meal, respectively. The Cmax and AUC of tenofovir increased 12% and 28% with a light meal, while increasing 32% and 38% with a standard meal, respectively. Emtricitabine exposures were not affected by food."

Analizzano anche la farmacodinamica e le classi speciali di pazienti (anziani, cirrotici ecc.). Ci sono ben 10 pagine sull'Eviplera/Complera.